Principi attivi: Loperamide cloridrato e simeticone equivalente a dimeticone.
Eccipienti: cellulosa microcristallina (E460); sodio amido glicolato; ipromellosa (E464); povidone (E2101); calcio fosfato (E341); mannitolo (E421); magnesio stearato (E572)
Indicazioni: le compresse sono indicate per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adulti e negli adolescenti di eta' pari e superiore ai 12 anni quando la diarrea acuta e' associata a disturbo addominale correlato a meteorismo, inclusi gonfiore, crampi o flatulenza.
Controindicazioni/eff.secondari: bambini di eta' inferiore ai 12 anni; in pazienti con ipersensibilita' nota (allergia) a loperamide cloridrato, a simeticone o ad uno qualsiasi degli eccipienti; in pazienti con dissenteria acuta, che e' caratterizzata da sangue nelle feci e febbre alta; in pazienti con colite ulcerativa acuta; in pazienti con colite pseudomembranosa associata all'uso di antibiotici a largo spettro; in pazienti con enterocolite batterica causata da organismi invasivi inclusi Salmonella, Shigella e Campylobacter. Il medicinale non deve essere usato quando e' necessario evitare l'inibizione della peristalsi a causa di un possibile rischio di sequele significative incluso ileo, megacolon, megacolon tossico. La terapia deve essere immediatamente interrotta quando sono presenti costipazione, ileo o quando si sviluppa distensione addominale.
Conservazione: questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Avvertenze: il trattamento della diarrea con loperamide-simeticone e' solo sintomatico. Se appropriato, deve essere somministrato un trattamento specifico ogni qual volta possa essere determinata un'eziologia di base. Nei pazienti con diarrea (grave) puo' verificarsi deplezione idroelettrolitica. E' importante prestare attenzione ad un adeguato ripristino dei liquidi e degli elettroliti. Se non si osserva alcun miglioramento clinico entro 48 ore, la somministrazione del medicinale deve essere interrotta. I pazienti devono essere consigliati di consultare il medico. I pazienti con AIDS trattati con il farmaco per la diarrea devono interrompere la terapia ai primi segni di distensione addominale. Sono stati riferiti casi isolati di stitichezza con un aumento del rischio di megacolon tossico in pazienti con AIDS con colite infettiva da patogeni sia batterici che virali trattati con loperamide cloridrato. Sono stati segnalati eventi cardiaci tra cui il prolungamento del QT e torsioni di punta in associazione al sovradosaggio. Alcuni casi hanno avuto esito fatale. E' opportuno che i pazienti non superino la dose raccomandata e/o non protraggano la durata della terapia. Benche' non siano disponibili dati di farmacocinetica in pazienti con compromissione epatica, il prodotto deve essere usato con cautela in questi pazienti a causa di un ridotto metabolismo di primo passaggio. Questo medicinale deve essere usato con cautela in pazienti con compromissione epatica poiche' puo' causare un sovradosaggio relativo che porta ad una tossicita' a carico del sistema nervoso centrale (SNC). In pazienti con grave disfunzione epatica Losipaco compresse deve essere usato sotto supervisione medica.
Interazioni: i dati non clinici hanno mostrato che loperamide e' un substrato della glicoproteina P. La somministrazione concomitante di loperamide (16 mg in dose singola) con chinidina o ritonavir, entrambi inibitori della glicoproteina P, hanno causato un aumento di 2-3 volte delle concentrazioni plasmatiche di loperamide. La rilevanza clinica di questa interazione farmacocinetica con gli inibitori della glicoproteina P, quando loperamide e' somministrata ai dosaggi raccomandati, non e' nota. La somministrazione concomitante di loperamide (4 mg in singola dose) e itraconazolo, un inibitore di CYP3A4 e glicoproteina P, ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di loperamide di 3-4 volte. Nello stesso studio, gemfibrozil, un inibitore di CYP2C8, ha aumentato la loperamide di circa 2 volte. L'uso concomitante di itraconazolo e gemfibrozil ha aumentato i livelli plasmatici massimi di loperamide di 4 volte e l'esposizione plasmatica totale di 13 volte. Questo aumento non e' stato associato ad effetti misurabili sul SNC, come misurati con test psicomotori (ad es. sonnolenza soggettiva e test di sostituzione numeri/simboli - Digit Symbol Substitution Test). La somministrazione concomitante di loperamide (16 mg in dose singola) e chetoconazolo, un inibitore di CYP3A4 e glicoproteina P, ha dato luogo ad un aumento di 5 volte delle concentrazioni plasmatiche di loperamide. Questo aumento non e' stato associato con effetti farmacodinamici aumentati come misurato da pupillometria. Il trattamento concomitante con desmopressina per somministrazione orale ha causato un aumento di 3 volte delle concentrazioni plasmatiche di desmopressina, presumibilmente dovute a motilita' gastrointestinale rallentata. Si prevede che medicinali con simili proprieta' farmacologiche possano potenziare l'effetto di loperamide e che i medicinali che accelerano il transito gastrointestinale possano ridurne gli effetti. Poiche' il simeticone non e' assorbito dal tratto gastrointestinale, non si prevedono interazioni rilevanti tra simeticone e altri medicinali.
Effetti indesiderati: l'uso di loperamide piu' simeticone, nel trattamento dei sintomi della diarrea e del disturbo addominale correlato a meteorismo associato a patologia diarroica acuta e' stato studiato in 5 studi clinici controllati con placebo e attivo che hanno coinvolto 462 adulti trattati con loperamide piu' simeticone. Le reazioni avverse al farmaco (ADR) piu' frequentemente riportate associate con l'uso del farmaco in questi studi clinici sono state nausea e disgeusia, riferite rispettivamente nell'1,7% e nell'1,9% dei pazienti, e sono state considerate comuni. L'elenco seguente mostra le ADR che sono state riferite con l'uso di loperamide piu' simeticone o di loperamide in monoterapia, provenienti sia dagli studi clinici che dall'esperienza post-marketing, incluse le suddette ADR. Le categorie di frequenza illustrate usano la seguente convenzione: molto comune ( >= 1/10), comune ( >= 1/100, <1/10), non comune ( >= 1/1000, <1/100), raro ( >= 1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: ipersensibilita' inclusi: shock anafilattico, reazione anafilattoide. Patologie del sistema nervoso. Non comune: sonnolenza; non nota: perdita di coscienza, livello depresso di coscienza, capogiro. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, disgeusia; non comune: stipsi; non nota: megacolon, incluso megacolon tossico; ileo; dolore addominale; vomito; distensione addominale; dispepsia; flatulenza. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea; non nota: angioedema, orticaria, prurito. Patologie renali e urinarie. Non nota: ritenzione urinaria. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Gravidanza e allattamento: sono disponibili dati limitati sull'uso di loperamide nelle donne in gravidanza. In uno di due studi epidemiologici l'uso di loperamide durante la prima fase della gravidanza ha suggerito un possibile aumento moderato del rischio di ipospadia, tuttavia non e' stato possibile identificare un aumento del rischio di malformazioni maggiori. Gli studi animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti relativamento alla tossicita' riproduttiva. Se possibile, l'uso di loperamide deve essere evitato durante il primo trimestre di gravidanza, tuttavia puo' essere usato durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza. Solo piccole quantita' di loperamide cloridrato possono comparire nel latte materno. Pertanto, il farmaco puo' essere usato durante l'allattamento quando le misure dietetiche sono insufficienti ed e' indicata un'inibizione indotta da farmaco della motilita' intestinale. Solo dosi elevate di loperamide cloridrato hanno influenzato la fertilita' femminile in studi non clinici.
